生物製藥發展了抗體藥物配合掛鉤連接基團掛鉤

抗體藥物共軛(ADC)在腫瘤治療中增長最快的領域之一,包括單克隆抗體(抗體),鏈接(鏈接)和活性藥物(載荷)。到目前為止,隻有15藥物在世界市場上。然而,隨著一些完美的抗體改性技術的發展,先進的特定場耦合技術和強大的小分子毒素,ADC藥物研究迅速發展和大量的ADC藥物在臨床試驗中。

選擇最合適的連接器對ADC的開發過程是至關重要的。抗體藥物的想法配合來自保羅•埃爾利希提出的“神奇子彈”理論在1908年。真正的ADC是直到2000年才由美國FDA批準用於市場營銷,也就是說,惠氏的羅塔,抗體是一個重組人源化CD33的單克隆抗體結合的細胞毒素calicheamicin治療急性髓係白血病(aml)。然而,通過大量的臨床研究,發現它不能改善患者的生存率,並且極其嚴重的副作用,所以在2010年被撤出市場。第一代ADC在腫瘤靶向藥物並不強大,和他們的本地化率很低。羅塔的失敗的原因之一是,鏈接器使用當時化學不穩定,而且很容易水解時沒有達到目標,所以藥物毒性更強。作為第一代ADC,它也是一個ADC的重大突破。成功和失敗的經驗會影響ADC的發展之後,特別是對於鏈接器的選擇。

合適的鏈接器幫助維持穩定之間的抗體和抗體藥物,幫助有選擇地提供藥物腫瘤細胞並釋放藥物準確。掛鉤是一種最廣泛使用的連接器在靶向治療。盯住鏈接器的特點是高使用率,強大的目標,pH值調整。一方麵,藥物分子一般水溶性差,添加盯住連接器結構可以增加整個分子的水溶性。另一方麵,DAR需要考慮的一個重要指標,也就是說,藥物分子的數量,可以進行一個單元的抗體。可以適當增加DAR價值掛鉤,所以ADC藥物可以提高藥物療效的基礎上低毒性。此外,它還可以提高ADC的循環半衰期。

2021年5月,中國的CFDA批準goxatuzumab (Trodelvy®, sacituzumab govitecan-hziy)治療不可切除的轉移性疾病之前收到至少2係統性療法或至少1人。成人患者的局部晚期或轉移性三陰性乳腺癌(mTNBC)。細胞毒性藥物的藥物共軛SN-38,伊立替康的活性代謝物,通過一個可分裂的馬來酰亞胺與短聚乙二醇單元鏈接器。

Biochempeg致力於提供化學合成和高質量的鏈接器掛鉤。我們致力於促進你的進步ADC發現和開發項目。一些特色掛鉤連接器的ADC生物製藥掛鉤如下。

NH2-PEG24-COOH, CAS No。:196936-04-6
(2)- (Azido-PEG8-carbamoyl)甲氧基乙酸,CAS No。:846549-37-9
Mal-NH-PEG8-COOH, CAS No。:1334177-86-4
N3-PEG3-SPA, CAS NO。:1245718-89-1
mPEG36-NH2, CAS NO。:32130-27-1
OH-PEG8-OH, CAS NO。:5117-19-1
OH-PEG9-OH, CAS NO。:3386-18-3
Fmoc-NH-PEG12-COOH, CAS NO。:1952360-91-6

生物製藥科學公司掛鉤。
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